Azetilkolina

Azetilkolina
Acetylcholine.svg
Formula kimikoaC7NH16O2+
SMILES kanonikoa[N+(C)(C)C&zoom=2.0&annotate=none 2D eredua]
InChl3D eredua
Osatutanitrogeno eta karbono
Masa molekularra146,118 Da
Erabilera
ElkarrekintzaCholinergic receptor muscarinic 1 (en) Itzuli, Cholinergic receptor muscarinic 2 (en) Itzuli, Cholinergic receptor muscarinic 3 (en) Itzuli, Cholinergic receptor muscarinic 4 (en) Itzuli eta Cholinergic receptor muscarinic 5 (en) Itzuli
Rolahodi-zabaltzaile, cholinergic agonist (en) Itzuli eta Neurotransmisore
Identifikatzaileak
InChlKeyOIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N
CAS zenbakia51-84-3
ChemSpider182
PubChem187
Reaxys1764436
Gmelin15355
ChEBI326108
ChEMBLCHEMBL667
EC zenbakia200-128-9
ECHA100.000.118
MeSHD000109
RxNorm194
Human Metabolome DatabaseHMDB0000895
UNIIN9YNS0M02X
NDF-RTN0000147690
KEGGC01996
PDB LigandACH

Azetilkolina (Ach) nerbio-sistema zentral eta periferikoan oso zabalduta dagoen neurotransmisorea da. Bere funtzioa, gainerako neurotransmisoreena bezala, nerbio-bulkada neurona batetik bestera garraiatzea da.

Historia

Azetilkolina Henry Hallett Dalek aurkitu zuen 1914an bihotzeko ehunaren gain zituen eraginei esker. Baina Otto Loewik identifikatu zuen neurotransmisore gisa. Hasieran "vagusstoff" izena eman zitzaion nerbio bagoarekin zerikusia zuelakoan. 1936an Medikuntzaren Nobel Saria jaso zuten biek aurkikuntza honengatik. Azetilkolina gainera, identifikatu zen lehen neurotransmisorea izan zen.

Sinapsi kolinergikoa

Biosintesia

Biosintesia, neurotransmisore ororena bezala, neurona baten barnean gertatuko da. Azetilkolinaren biosintesiak serina aminoazido prekurtsorean du hasiera. Aminoazido hau serina deskarboxilasa entzimak deskarboxilatu egiten du amino etanola emanez. N-metiltransferasa entzimak azken honi hiru metil talde sartzen dizkio kolina sintetizatuz. Azkenik, kolinaren azetilazioa burutzen du kolina azetiltransferasak azetilkolina lortzeko.

Metatze eta askapena

Behin neurotransmisorea sintetizatu denean, neuronan besikula baten barnean metatuta geratuko da.

Askatzeko ordua iristen denean, hau da, kaltzioak seinalea ematen duenean, besikula honek neuronaren mintzarekin bat egingo du neurotransmisorea sinapsi gunera askatuz.

Hartzaileekin lotura

Azetilkolinarentzat bi hartzaile mota daude: muskarinikoak eta nikotinikoak. Hartzaile muskarinikoak muskarinari erantzuten diotenak dira eta nikotinikoak nikotinari.

Azetilkolina hartzaile hauei lotzean prozesu biokimiko kate bat jartzen da martxan.

Eliminazioa

Azetilkolinak seinalea eman ondoren, sinapsi gunetik desagerarazi behar da. Horretarako bi bide daude: errekaptazioa edo metabolismoa.

  • Errekaptazioan, neurotransmisorea sintetizatu duen neuronara itzultzen da azetilkolina aurrerago berrerabilia izateko.
  • Metabolismoan, hidrolizatu egiten da kolina lortuz. Hidrolisi honetaz azetilkolinesterasa entzima arduratzen da.

Eraginak

Azetilkolinak nerbio-sistema zentral zein periferikoan ditu eraginak:

  • Periferikoan muskuluen uzkurketa eragiten du eta nerbio-sistema autonomoan oso neurotransmisore garrantzitsua da. Zelula mintzean aurkitzen diren sodio erretenak irekitzen ditu, kaltzio ioiei zelula barnera sartzea baimenduz. Honek, muskulu eskeletikoen uzkurketa eragiten du, muskulu kardiakoaren uzkurketa inhibitzen duen bitartean.
  • Zentralean eragin kitzikagarriak ditu. Alzheimer gaixotasunarekin erlazionatzen da, bertan neurona kolinergikoen galera baitago.

Lotutako gaixotasunak

Farmakologia

Azetilkolinaren sistemaren gain eragiten duten sendagai ugari daude. Horietako batzuk, agonistak dira, hau da, sistema kitzikatzen dute. Beste batzuk aldiz, antagonistak dira, sistemaren inhibitzaileak. Hauek sendagai kolinergiko eta antikolinergiko bezala ezagutzen dira.

Agonistak

Azetilkolinaren hartzaileen agonistak dira. Hauen gain eragiten dezakete modu zuzenean edo zeharka.

Zuzeneko agonistak. Zuzenean eragiten badute, hartzaileei lotu eta azetilkolinaren efektu berdinak bultzatuko dituzte.

  • Karbakol
  • Betanekol
  • Pilokarpina
  • Arekolina

Zeharkako agonistak. Zeharkako eragina dutenek aldiz, azetilkolinaren efektua bultzatzeko beste bide bat erabiltzen dute. Ohikoena azetilkolina hidrolizatzen duen entzima, azetilkolinesterasa, inhibitze da. Inhibitzaile hauek itzulgarriak edo itzulezinak izan daitezke.

Inhibitzaile itzulgarriak

  • Fisostigmina
  • Neostigmina
  • Heptilstigmina
  • Karbaril

Inhibitzaile itzulezinak

  • Fluostigmina
  • Ekotiofatoa

Antagonistak

Antagonistak azetilkolinaren hartzaileekin lotu baina eragin biologikorik ematen ez dutenak dira.

Antimuskarinikoak

Antinikotinikoak

  • Tubokurarina
  • Suxametonioa
  • Atrakurioa
  • Pankuronioa
  • Hexametonioa

Kanpo estekak

Autoritate kontrola
  • Wikimedia proiektuak
  • Wd Datuak: Q180623
  • Commonscat Multimedia: Acetylcholine

  • Identifikadoreak
  • BNF: 12264930d (data)
  • GND: 4141256-4
  • LCCN: sh85000467
  • NKC: ph499525
  • Hiztegiak eta entziklopediak
  • Britannica: url
  • Medikuntzako identifikadoreak
  • MeSH: D000109
  • Kimikako identifikadoreak
  • Número CAS: 51-84-3
  • ATC: S01EB09
  • ChEBI: 15355
  • ChEMBL: CHEMBL667
  • ChemSpider: 182
  • DrugBank: 03128
  • PubChem: 187
  • UNII: N9YNS0M02X
  • KEGG: C01996
  • SMILES: [N+(C)(C)C&zoom=2.0&annotate=none ID]
  • InChI: ID
  • InChI key: ID
  • Biologiako identifikadoreak
  • MGI: 51-84-3
  • Wd Datuak: Q180623
  • Commonscat Multimedia: Acetylcholine